氟十八標幟硼色胺酸分子之腦瘤診斷與中子照射之診斷治療研究

俞鐘山 教授     陳仁焜 副研究員

　　作為腫瘤治療的一種有前景的方法硼中子捕獲治療在放射治療領域具有一定的影響力。此前已製備出之 Tri-Boc-6-boronotryptphan（TB-6-BT）表現出之高細胞累積（300 ppm）和腫瘤與正常組織之比率 （5:1），目前製備出之聚乙二醇化合物和放射性氟化之 TB-6-BTPEG200OTs 將做為追蹤劑，並根據正子造影掃描圖像重建得出的計算評估腦器官中的分布，確定腫瘤位置的積累率數據。Tri-Boc 保護之 6-硼硝基色胺酸在羧酸酯基團去保護後，使用 PEG200 進行聚乙二醇化合，並使用甲苯磺酸化和放射性氟化，將獲得所需的[¹⁸F]PEG200TB-6-BT。生物學測定將包括體外和體內的放射性累積、抑制性 LAT-1 累積、細胞內之 HPLC 穩定性測定與老鼠全身隻動物 PET 掃描及膠質瘤大鼠的 BNCT 治療。